記者3月10日從中國科學(xué)院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松、劉靜課題組研發(fā)了一種新型核—殼型納米遞藥系統(tǒng)。利用該遞藥系統(tǒng)，小鼠移植瘤模型上的藥效相對于原藥提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。該研究成果日前在線發(fā)表于《國際藥劑學(xué)雜志》上。

統(tǒng)計顯示，90%的候選藥存在水溶性差的問題，從而導(dǎo)致口服吸收差、療效不佳等后果，也使注射給藥面臨巨大挑戰(zhàn)。這嚴(yán)重限制了候選藥物的臨床轉(zhuǎn)化。通過對原料藥納米化獲得的納米晶可提升藥物的水溶性和生物利用度，具有高載藥量的優(yōu)勢;但納米晶存在穩(wěn)定性不佳和藥物非受控釋放等問題。脂質(zhì)體作為發(fā)展最為成熟的納米遞藥系統(tǒng)，具有高穩(wěn)定性及表面易于功能化等優(yōu)勢，但對于水溶性差的藥物，載藥量非常有限。兩者各自的缺陷限制了納米晶和脂質(zhì)體的臨床應(yīng)用，使其臨床轉(zhuǎn)化面臨巨大挑戰(zhàn)。

針對這些問題，劉青松、劉靜課題組整合納米晶和脂質(zhì)體各自的優(yōu)勢，將疏水性藥物納米晶顆粒載入脂質(zhì)體親水內(nèi)核，設(shè)計和發(fā)展了一種新型的核—殼型納米遞藥系統(tǒng)，它具備高載藥量、高穩(wěn)定性、表面功能化和腫瘤組織/細(xì)胞靶向性等優(yōu)勢，有效克服了納米晶和脂質(zhì)體各自的缺陷。研究團(tuán)隊將設(shè)計構(gòu)建的納米遞藥系統(tǒng)應(yīng)用于自有的慢性髓細(xì)胞白血病的候選新藥CHMFL-ABL-053，制備了高載藥量和高穩(wěn)定性的納米藥物。體內(nèi)生物表征顯示，CHMFL-ABL-053在大鼠體內(nèi)的半衰期顯著延長，在小鼠移植瘤模型上的藥效提升顯著，腫瘤抑制率由原藥的48%提升到98%，腫瘤基本消退。

這項成果有望為基于納米晶和脂質(zhì)體的納米藥物的設(shè)計和研發(fā)提供新的思路和策略。